| 利喜定注射液 | |||||||||||||
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本品主要成份為鹽酸烏拉地爾。
化學名稱：6-｛［3-［4-（2-甲氧基苯基）-1-哌嗪基］-丙基］氨基｝-1,3-二甲基-2,4-（1H,3H）嘧啶二酮鹽酸鹽
化學結構式：
分子式：C20H29N5O3·HCl
分子量：423.94
輔料：丙二醇（供注射用），磷酸氫二鈉十二水合物，磷酸二氫鈉二水合物，注射用水。
本品為無色的澄明液體。
用于治療高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓以及難治性高血壓。
用于控制圍手術期高血壓。
按烏拉地爾（C20H29N5O3）計
（1）5ml：25mg （2）10ml：50mg
1.治療高血壓危象、重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓的給藥方法：
緩慢靜注10-50mg烏拉地爾，監(jiān)測血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內顯示。若效果不夠滿意，可重復用藥。
本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點滴，液體按下述方法配制：
通常將250mg烏拉地爾（相當于10支25mg鹽酸烏拉地爾注射液）加入到靜脈輸液中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖。
如果使用輸液泵，可將20ml注射液（=100mg烏拉地爾）注入到輸液泵中，再將上述液體稀釋到50ml。
靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。
輸入速度根據病人的血壓酌情調整，初始輸入速度可達2mg/min，維持給藥的速度為9mg/h（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當于44滴或2.2ml輸入液）。
本品單次、重復靜脈注射及長時間靜脈輸入均可，亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈輸入以維持血壓的穩(wěn)定。
靜脈給藥時患者應取臥位。
從毒理學方面考慮治療時間一般不超過7天。
配伍禁忌
本品不能與堿性液體混合，因其酸性性質可能引起溶液混濁或絮狀物形成。
使用本品后，病人可能岀現下列不良反應：血管性水腫、蕁麻疹、鼻塞、陰莖異常勃起、頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律不齊、心動過速或過緩、呼吸困難、上胸部壓迫感或疼痛等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數分鐘內即可消失，一般無須中斷治療。
偶見因變換姿勢而造成的血壓下降。
過敏反應（如瘙癢，皮膚發(fā)紅，皮疹等）少見。
極個別病例在口服本藥時出現血小板計數減少，但血清免疫學研究尚未證實其因果關系。
禁用于對本品中成份過敏的患者。
主動脈峽部狹窄或動靜脈分流的患者禁用（腎透析時的分流除外）。
哺乳期婦女禁用。
下列情況使用本品時需要特別注意：
-機械功能障礙引起的心力衰竭，例如大動脈或者二尖瓣狹窄、肺栓塞或者由于心包疾病引起的心功能損害；
-兒童，因為無相關研究；
-肝功能障礙患者；
-中度到重度腎功能不全患者；
-老年患者；
-合用西咪替丁的患者（參見【藥物相互作用】）。
另外烏拉地爾可能會影響駕駛或操作機器的能力。
如果本品不是最先使用的降壓藥，那么在使用本品之前應間隔充分的時間，使先服用的其他降壓藥顯示效應，必要時應適當減少本品的劑量。
血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。
使用本品療程一般不超過7天。
已經證實，配制好的溶液化學和物理穩(wěn)定性為15-25℃時50小時。從微生物學角度來看，配制好的溶液應立即使用。如果不能立即使用，使用者應對貯存的時間和條件負責。
哺乳期婦女禁用。
對于孕婦，僅在絕對必要的情況下方可使用本品。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個月使用的安全性, 妊娠期后三個月使用的資料亦很有限。
兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。
老年患者須慎用本品，初始劑量宜小。老年患者對藥物的敏感性有時難以估計。
若患者同時使用a受體阻斷劑、血管舒張劑或其他抗高血壓藥物；飲酒或病人存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強本品的降壓作用。同時使用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達15%。
由于目前還沒有足夠的與ACE抑制劑合用的信息，所以目前暫不推薦這種聯合療法。
藥物過量的癥狀包括：
-循環(huán)系統(tǒng)癥狀：頭暈、直立性低血壓、虛脫
-中樞神經系統(tǒng)癥狀：疲勞、反應遲鈍
藥物過量的治療：
發(fā)生嚴重低血壓可抬高下肢，補充血容量。如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測血壓變化。極少數病例需給予兒茶酚胺（例如腎上腺素0.5- l.0mg，用等滲氯化鈉溶液稀釋至10ml）。
藥理作用：
鹽酸烏拉地爾具有中樞和外周雙重的作用機制。在外周，它可阻斷突觸后α1受體、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負荷；在中樞，通過興奮5-羥色胺-1A受體，調整循環(huán)中樞的活性，防止因交感反射引起的血壓升高及心率加快。
毒理研究：
未發(fā)現明顯遺傳毒性、生殖毒性及致癌性。
烏拉地爾可提高小鼠和大鼠體內催乳素的水平，刺激乳房組織的生長。但人類使用推薦的治療劑量后無上述效應。根據作用機制的研究，烏拉地爾不會使人類激素調節(jié)異常。
靜脈注射烏拉地爾后，在體內分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘。分布容積0.8（0.6-1.2）L/Kg。血漿清除半衰期為2.7（1.8-3.9）小時，蛋白結合率80%。 50-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄，其余由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形，其余為代謝產物。主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式。
密閉，不超過25℃保存。
中硼硅玻璃安瓿，5ml/支，5支/盒；10ml/支，2支/盒。
24個月
國家藥品監(jiān)督管理局藥品注冊標準 YBH15602023
規(guī)格：5ml:25mg 批準文號：國藥準字H20000254
規(guī)格：10ml:50mg 批準文號：國藥準字H20000255
企業(yè)名稱：西安利君制藥有限責任公司
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